Твердые лекарственные формы. Характеристики основных видов твердых лекарственных форм

Твердые лекарственные формы

Твердые лекарственные формы. Характеристики основных видов твердых лекарственных форм

→ Энциклопедия лекарств

Твердые лекарственные формы – это плотные лекарства, как правило, разделенные на отдельные дозы. В фармакологии таких лекарств большинство, ведь они лучше хранятся, их трудно повредить, таким формам легче изготовить упаковку.

Виды твердых лекарственных форм

  • Сборы.
  • Порошки.
  • Гранулы.
  • Таблетки.
  • Драже.
  • Пилюли.
  • Капсулы.
  • Медулы и спансулы.

Рассмотрим все эти виды поподробнее.

Сборы

Смеси сухого лекарственного растительного сырья, иногда с примесью солей, эфирных масел и др.

Дозирует сбор для приготовления настоев, отваров, примочек, ван»я т.д. обычно сам больной. Дозы измеряются, как правило, в столовых ложках.

Сборы бывают:

  • обычные (смесь сырья, упакованная в стандартные коробочки);
  • прессованные (таблетки и брикеты);
  • растворимые чаи (мелко измельчённые, в фильтр-пакетах).

Сборы хранят в сухом месте при температуре от 15 до 25°С. Срок хранения — в среднем, 1,5-3 года.

Лекарственные порошки

Порошки – это такая форма лекарства, которая обладает свойством сыпучести.

Порошки бывают простые, состоящие из одного вещества и сложные, состоящие из двух и более ингредиентов. А также — разделённые и не разделённые на отдельные дозы.

Порошки предназначаются как для внутреннего, так и для наружного применения. Порошки для внутреннего применения ори употреблении запивают водой (или другой жидкостью, например, молоком). Эти порошки выпускают разделёнными либо не разделёнными на дозы. Порошки для наружного применения (например, присыпки) обычно на дозы не разделяются.

Порошки хранят в оригинальной упаковке в течение указанного срока годности; в сухом и, если необходимо, прохладном, защищенном от света месте.

Гранулы

Гранулы – это твердая лекарственная форма для внутреннего применения в виде крупинок круглой, цилиндрической или неправильной формы, содержащих смесь действующих и вспомогательных веществ.

Гранулы предназначены для приёма внутрь. Некоторые гранулы перед употреблением растворяют в воде.

Хранят гранулы в сухом и, если необходимо, прохладном, защищенном от света месте.

Таблетки

Дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием действующих веществ (или их смеси со вспомогательными): круглые, овальные, квадратные, треугольные со скруглёнными краями, плоскоцилиндрической формы пластинки с риской-разделителем или двояковыпуклой поверхностью, облегчающей проглатывание.

По способам применения различают таблетки:

  • Для перорального (внутрь через рот) применения (в том числе шипучие — для приготовления раствора).
  • Для наружного употребления (для приготовления раствора для полоскания, промывания, примочек).
  • Сублингвальные (под язык) и буккальные (за щеку).
  • Вагинальные (во влагалище).
  • Для подкожного имплантирования (стерильные таблетки вшиваются подкожно в область передней брюшной стенки или подлопаточную область на глубину 3-4 см).

Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке, предохраняющей от воздействий внешней среды и обеспечивающей стабильность препарата в течение установленного срока годности; в сухом и, если необходимо, прохладном, защищенном от света месте.

Многие таблетки запрещено разжёвывать, т. к. существует определённая последовательность всасывания действующих веществ в желудке и кишечнике человека. Кроме того, некоторые лекарства имеют горький вкус и (или) раздражают слизистую рта. Такие таблетки обычно покрывают оболочкой.

Драже

Дозированная форма лекарства для внутреннего употребления, которую получают методом наслаивания действующих и вспомогательных веществ на сахарную крупку.

Помимо обычных драже бывают:

  • пролонгированного (продлённого) действия;
  • микродраже, или микрогранулы (размером от 1 до 3 мм).

В отличие от таблеток, процесс высвобождения действующих веществ более длительный, но технология наслаивания даёт возможность в одном драже изолировать друг от друга вещества, которые не должны контактировать. Поэтому в форме драже выпускают, в частности, многие поливитаминные препараты (Дуовит, Ревит, Гендевит, Биовиталь и др.).

Драже принимают внутрь, не разжёвывая и не размельчая. Их либо рассасывают, либо проглатывают (в соответствии с инструкцией изготовителя).

Условия хранения драже — те же, что и для таблеток.

Пилюли

Пилюли – это шарообразная дозированная твердая лекарственная форма из пластической массы для внутреннего употребления, в состав которой наряду с действующими входят вспомогательные вещества (в качестве основы пилюль),

Масса пилюль составляет от 0,1 до 0,5 г, а их диаметр — от 3 до 8 мм. Технология изготовления пилюль позволяет сочетать самые разнообразные действующие вещества, не совместимые в других формах. В последнее время в форме пилюль часто выпускают биологически активные добавки.

Эта лекарственная форма позволяет скрыть неприятные вкус и запах действующих веществ, а шарообразность пилюль и ослизняюшаяся в полости рта поверхность облегчают проглатывание.

Пилюли хранят в сухом, прохладном месте.

Капсулы

Дозированная лекарственная форма, состоящая из смеси действующего и вспомогательных веществ, помещённой в растворяющуюся в организме человека оболочку. Капсулы предназначены для приёма внутрь, а также для ректального (в прямую кишку) и вагинального способов введения. Капсулы могут быть различных размеров, вместимостью до 1,5 мл.

В капсулах обычно содержатся действующие вещества, имеющие неприятный вкус и (или) оказывающие раздражающее действие на слизистую рта. Поэтому капсулы, предназначенные для приёма внутрь, следует проглатывать, не раскусывая. Также не допускается вскрывать капсулы и принимать только содержащийся в них порошок.

Капсулы хранят в оригинальной первичной упаковке (блистеры из алюминиевой фольги, стеклянные флаконы и т. д.), обеспечивающей стабильность действующего вещества в течение установленного срока годности, и, если необходимо, в прохладном месте.

Медулы и спансулы

Медулы — это желатиновые капсулы, внутри которых находятся микрогранулы, покрытые жирорастворимой оболочкой (у спансул — полимерной оболочкой).

В форме медул и спансул обычно выпускаются лекарственные препараты пролонгированного действия, например, противогриппозный препарат. Хранят медулы и спансулы в тех же условиях, что и капсулы.

Источник: http://doktorland.ru/lekarstvo-2-1.html

Твердые лекарственные формы: Таблетки. Общая характеристика

Твердые лекарственные формы. Характеристики основных видов твердых лекарственных форм
 

Определение. Таблетки – твердая дозированная ЛФ, получаемая прессованием лекарственных веществ, смеси лекарственных и вспомогательных веществ или формованием специальных масс и предназначенная для внутреннего, наружного, сублингвального или парентерального применения. При приеме внутрь таблетки запивают водой, иногда их предварительно растворяют в воде.

По способу получения таблетки подразделяют на 2 типа: прессованные (методом прессования – подавляющее большинство) и тритурационные (методом формования – 1-2%, нитроглицерин).

Первые сведения о таблетках:

1844г. – в Англии заявлен патент на получение таблеток калия гидрокарбоната методом прессования.

1846г. – наложено производство таблеток в США, Франции, Швейцарии, Германии.

1895г. – открыто первое таблеточное производство в России на заводе военно-врачебных заготовлений в Петербурге (ныне ЛПО «Прогресс»).

1900г. – первое научное исследование,  посвященное таблеткам – диссертация профессора Л.Ф.Ильина.

1901г. – таблетка как дозированная ЛФ включена в Шведскую фармакопею VII.

С этого времени она официально признана во всех странах мира.

В настоящее время таблетки составляют около 80% общего объема ЛФ.

Характеристика.  Круглой формы с плоской или двояковыпуклой торцевой поверхностью. Размер от 3 до 25мм в диаметре. Таблетки диаметром > 25 мм называются брикетами. Таблетки диметром > 9мм имеют одну или 2 + риски для деления на 2 или 4 части, чтобы варьировать дозировку лекарственного вещества. Масса таблеток от 0,05 до 0,6г определяется дозировкой лекарственного вещества.

Назначение:

  • 1) перорально, всасывается слизистой оболочкой желудка или кишечника;
  • 2) сублингвально – всасывается слизистой оболочкой полости рта;
  • 3) асептически приготовленные и используемые для получения инъекционных растворов или применяемые для имплантации;
  • 4) используемые для приготовления растворов для полосканий, спринцеваний и др.;
  • 5) прессованные уретральные, вагинальные и ректальные ЛФ.

Как и другие ЛФ, таблетки имеют свои (+)  и (-) стороны. К ним (+) качествам таблеткам относятся:

а) полная механизация процесса изготовления, обеспечивающая высокую производительность, чистоту и гигиеничность таблеток;

б) точность дозирования лекарственных веществ;

в) портативность таблеток, позволяющая быстро отпустить необходимые большому ЛП и облегчающая работу аптек по транспортировке и хранению;

г) длительная сохранность лекарственных веществ в спрессованном состоянии;

д) маскировка неприятных органолептических свойств (вкус, запах). Это достигается наложением оболочек из сахара; какао; шоколада;

е) возможность сочетания лекарственных веществ, несовместимых по их физико-химическим свойствам в др. формах;

ж) локализация действия ЛП. Это свойство достигается путем нанесения оболочек специального состава, растворимых в кислой (желудок) или в щелочной (кишечник) среде;

з) пролонгирование действие лекарственных веществ;

и) регулирование последовательного всасывания нескольких лекарственных веществ из таблетки в определенные промежутки времени – создание многослойных таблеток;

к) предупреждение ошибок при отпуске и приеме лекарств, достигаемое выпрессовыванием на таблетке надписей.

Наряду с этим таблетки не свободны и от некоторых (вполне устранимых) недостатков:

а) при хранении таблетки могут терять свою распадаемость и цементироваться или, наоборот, разрушаться;

б) с таблетками в организм вводятся вещества, не имеющие терапевтические ценности, иногда вызывающие некоторые побочные явления (например, тальк раздражает слизистую);

в) отдельные ЛП (NaBr и KBr) образуют в зоне растворения высококонцентрированные растворы, которые могут вызывать сильное раздражение слизистых оболочек. Недостаток этот устраним, такие таблетки перед приемом измельчают и растворяют в определенном количестве воды;

г) не все больные, особенно дети, могут свободно проглатывать таблетки.

Основные требования к таблеткам и теоретические основы таблетирования.

К таблеткам предъявляются 3 основные требования:

  • 1) точность дозирования – однородность (равномерность) распределения действующего вещества в таблетке; а также правильность веса таблетки;
  • 2) механическая прочность. Твердость, ломкость, хрупкость характеризуют качество таблеток. Таблетки должны обладать достаточной прочностью, чтобы оставаться неповрежденными при механических воздействиях в процессе упаковки, транспортировки и хранения.
  • 3) Распадаемость – способность распадаться или растворяться в сроки, регламентируемые НТД.

Точность дозирования. Зависит от многих условий. Во-первых, от однородности таблетируемой массы, которая обеспечивается при тщательном перемешивании лекарственных и вспомогательных веществ и равномерном распределении их в общей массе.

Если масса состоит из частиц разного размера (разной массы), то при встряхивании загрузочной воронки смесь расслаивается: крупные частицы остаются сверху, мелкие опускаются вниз. Расслаивание вызывает изменение массы таблеток. Говоря об однородности материала, имеют в виду также однородность его по форме частичек.

Очевидно, что частички, имеющие разное пространственное очертание при одной и той же массе, будут размещаться в матричном гнезде с разной компактностью, что также отразится на массе таблеток.

Во-вторых! Точность дозирования зависит от быстроты и безотказности заполнение матричного гнезда.

Если за короткое время пребывания воронки над матричным отверстием высыпается меньше материала, чем может принять матричное гнездо, таблетки всегда будут меньшей массы.

Каким  образом можно избежать всех этих неприятностей?! Различие формы, соответственно, массы частиц, отсюда их расслаивание и поступление в матрицу таблеточной машины с разной скоростью? Прибегая к гранулированию!

{mospagebreak}

Гранулирование – процесс превращения порошкообразного материала в частицы (зерна) определенной величины. Невозможно добиться абсолютной однородности гранул, однако, варьируя соотношение фракций гранулята, можно установить оптимальный состав.

Гранулирование улучшает сыпучесть, обеспечивает равномерную скорость поступления в матричное гнездо строго определенного количества таблетируемой массы.

Механическая прочность. Ее обуславливает взаимосцепляемость частиц.

Какие же силы обеспечивают сцепление частиц при таблетировании? Каков механизм превращения сыпучего материала, состоящего из отдельных, не связанных между собой частиц, в твердое тело – таблетку? В начале процесса прессование таблетируемая масса уплотняется, происходит более тесное сближение частиц и создаются условия для проявления сил межмолекулярного и электростатического взаимодействия. Силы межмолекулярного взаимодействия проявляются при сближении частиц на расстоянии 10-6  – 10-7 см. На первой стадии прессования материала происходит сближение и уплотнение частиц материал за счет смещения частиц относительно друг друга  заполнение пустот.

На второй стадии с увеличением давления прессования происходит интенсивное уплотнение материала за счет заполнения пустот и различных видов деформаций, которые способствуют более компактной упаковке частиц.

Деформация, которая происходит за счет упругости материала, помогает частицам взаимно вклиниваться, что увеличивает контактную поверхность. Этому же способствует и деформация, происходящая за счет пластических свойств материала, которая заставляет частицы изменять свою форму и плотнее прилегать друг к другу.

На второй стадии прессования и сыпучего материала образуется компактное пористое тело, обладающее достаточной механической прочностью.

И, наконец, на третьей стадии прессования происходит объемное сжатие образовавшегося компактного тела.

Механическая прочность зависит от примененного давления, однако, весьма существенно как будет развиваться давление при прессовании.

Давление называется жестким, если оно возникнет внезапно – в ударных таблеточных машинах.

Поверхность таблетки под ударом пуансонов сильно разогревается (переход механической энергии в тепловую), вследствие чего вещества сплавляются и образуют сплошной цементирующий слой.

Давление называется прогрессивным, если оно нарастает постепенно – в ротационных таблеточных машинах. Прогрессивное давление дает лучшие результаты, поскольку обеспечивает боле длительное воздействие давления на таблетируемую массу.

Чем оно длительнее, тем полнее из массы будет удален воздух, который потом, после снятия давления, расширяясь, не сможет оказать разрушающее влияние на таблетки.

Кроме того, значительно ослабляется разогревание таблетки у поверхности, что исключает вредное влияние его на вещества, входящие в состав таблетки.

Однако применение высокого давления при прессовании может (-) влиять на качество таблеток и способствовать износу таблеточных машин. Высокое давление можно компенсировать прибавлением веществ, обладающих большим дипольным моментом и обеспечивающих сцепляемость частиц при сравнительно небольших давлениях. Вода, обладая достаточным дипольным моментом, являясь «мостиком» между ними.

Связыванию частиц трудно растворимых и нерастворимых ЛП вода будет препятствовать. В таких случаях требуется добавление веществ с более высокой силой сцепления (растворы крахмала, желатина и др.).

И опять прибегают к гранулированию, чтобы с его помощью в таблетируемую массу  вводить связывающие вещества, которые повышают пластичность лекарственных веществ, и проявляется свойство, называемое адгезией, которая обуславливает прилипание частиц друг к другу.

Распадаемость. Слишком высокая прочность таблетки влияет на ее распадаемость: время распадаемости возрастает, что (-) сказывается на качестве таблетки. При достаточной механической прочности необходимо обеспечить хорошую распадаемость таблетки.

Распадаемость зависит от многих причин: 1) от количества связывающих веществ.

Таблетки должны содержать их столько, сколько необходимо для достижения требуемой прочности; 2) от давления прессования: чрезмерное давление ухудшает распадаемость таблетки; 3) от качества разрыхляющих веществ, способствующих распадаемости таблеток.

По физической структуре таблетки представляют собой пористое тело; при погружении их в жидкость, последняя проникает во все капилляры, пронизывающие толщу таблетки. Если в таблетке будут иметься хорошо растворимые добавки, то они будут способствовать быстрой распадаемости ее.

29.06.2015

Источник: http://www.pharmspravka.ru/farmatsevticheskie-vorosyi-i-otvetyi/study/tverdye-lekarstvennye-formy-tabletki-obshhaya-xarakteristika.html

Тема лекции №2: твердые лекарственные формы аптечного изготовления. мягкие лекарственные формы

Твердые лекарственные формы. Характеристики основных видов твердых лекарственных форм

Цель лекции: Ознакомить студентов с твердыми и мягкими лекарственными формами аптечного изготовления, их характеристикой, классификацией.

Сформировать у студентов следующие профессиональные компетенции:

– когнитивный компонент (теоретические знания);

– коммуникативные навыки;

– нормативную базу (ГФ РК, положение о регламентах и др.);

– самообразование.

Тезисы лекции:

Твердые лекарственные формы аптечного изготовления. К твердым ЛФ относятся сборы, порошки, таблетки, драже, гранулы и некоторые кондитерские ЛФ.

Сборы – представляют собой смеси изрезанных или истолченных в крупный порошок частей лекарственных растений. Иногда в эти смеси вводят эфирные масла и некоторые кристаллические вещества.

Общие способы приготовления сборов.

В сборах используют: в целом виде – мелкие цветки и цветочные корзинки ( например, ромашки), а также некоторые семена и ягоды, в изрезанном или раздробленном виде – все корни, коры, травы, крупные листья и некоторые цветы (липовый цвет), в истолченном или крупноизмельченном виде – плоды, семена, а также хрупкие листья (например, толокнянки). Материал изрезывают в траво- и корнерезках. Для толчения плодов и семян и хрупких листьев применяют дисковые и вальцовые мельницы. Степень измельчения материала бывает разной. Необходимая степень измельчения достигается с помощью вибрационных сит. Пыль отсеивают сквозь сито с отверстиями 0,2 мм.

Основная трудность в приготовлении сборов – равномерное смешение. Смешивание проводят во вращающихся смесителях. Если в состав сборов входят эфирные масла, то их вводят в спиртовом растворе путем опрыскивания перемешивая массе.

Если в состав сборов входят соли, то их растворяют в минимальном количестве воды и водят также опрыскиванием. После этого сбор необходимо подсушить – в шкафных и ленточных сушилках.

После испарения растворителя, введенные вещества в виде кристаллов прочно удерживаются в складках листьев и цветов, между волосками, которыми покрыта поверхность листьев и цветов. Примешиванием солей к сборам в «сухом» виде этого достигнуть нельзя.

В тех случаях, когда листья лишены опушения и не могут удержать кристаллики солей, применяется способ пропитывания водным раствором соли с последующим высушиванием в сушилке.

Упаковка сборов.Сборы отпускаются в картонных коробках, выложенных внутри пергаментной бумагой или в двойных бумажных пакетах 50; 100; 150 и 200г. На этикетке указываются состав сбора и способ употребления. Возможен выпуск прессованных сборов.

Порошки – твердые ЛФ для внутреннего и наружного применения, получаемые в результате измельчения и смешения сыпучих лекарственных веществ (одного или нескольких).

При измельчении лекарственных веществ увеличивается их адсорбционная активность и растворяемость. В состоянии порошка ЛП обладают высокой лечебной активностью, поскольку, по мере диспергирования частиц облегчается и ускоряется всасывание растворяемых и особенно трудно растворяемых лекарственных веществ.

Нерастворимые вещества (активированный уголь, висмута нитрат, белая глина, тальк и др.) в состоянии высокой дисперсности в максимальной степени проявляют свое адсорбирующее, обволакивающее и антисептическое действие. Порошки удобны в приеме, легко и точно дозируются, просты в приготовлении.

Недостатки порошков – в результате увеличения за счет измельчения удельной поверхности лекарственного вещества в порошках легко теряют кристаллиз. воду, если они склонны в выветриванию, или быстро отсыревают, если гигроскопичны.

Усиливается неблагоприятное воздействие СО2, кислорода, влаги, света, порошки могут приобретать посторонний запах, адсорбируя пары летучих веществ.

Всех этих недостатков можно избежать при правильном хранении как исходных ингредиентов, так и самих порошков.

Технология порошков.Включает следующие стадии:

Измельчение, просеивание (в аптеке не применяют), смешивание, дозирование, упаковка.

Измельчение – необходимо не только для достижения большего лечебного эффекта, но и для большего точного дозирования: при измельчении размер частиц лекарственных веществ выравнивается, после чего они хорошо смешиваются и не расслаиваются при дозировании.

В аптечных условиях для порошкования применяются ступки с пестиком. Красящие вещества не растирают первыми.

При порошковании в заводских условиях необходимо учитывать, что, к примеру, для корневища ревеня требуются одни усилия, а для измельчения сахара другие, намного меньшие.

Поэтому в первом случаи необходимо молотковая мельница, а во втором – шаровая. Имеет значение и тип корней. Для волокнистых корней один тип машин, а для не волокнистых – другой.

Необходимо учитывать и влажность сырья, сырье должно быть обязательно подсушено до W = 6 – 8% (вместо товарной 12 –14%).

Особенности порошкования:

Порошкование лекарственных веществ, образуют ядовитую или раздражающую пыль. Применяются наименее пылящие машины – шаровые мельницы. Порошкование ведут в отдельных помещениях. Машины закрывают кожухами. Меры личной безопасности – респираторы, спецодежда.

Порошкование с охлаждением (мыло, смолы, восковые твердые жиры) – для увеличения хрупкости веществ. Процесс ведут с подачей холодного воздуха после предварительного охлаждения в холодильнике самих продуктов.

Порошкование после предварительного обезжиривания масла, которые ухудшают качество порошков при хранении, удаляют экстракцией бензина.

Порошкование с помощью подсобных веществ. Труднопорошкуемые вещества смешиваются с другими веществами, улучшается измельчение. Ваниль + сахар (сахар адсорбирует влагу из ванили). Камфара, борная кислота + спирт, эфир.

Смешивание Основная цель – получение однородной порошковой смеси. Смешивание, как правило, проводят параллельно и измельчением.

Основные правила:

1). Измельчение и смешивание начинается с того вещества, которое < втирается в поры ступки и постепенно добавляют другое вещество;

Измельчение и смешивание начинается с крупнокристаллического вещества;

Легко распыляющиеся вещества добавляют в последнюю очередь. Гидрофобные вещества (например, тальк) распыляются легче, чем гидрофильные.

Измельчение и смешивание начинаются с того лекарственного вещества, которое выписано в < количестве. Однако не забывать при этом, что «затирать» поры ступки необходимо веществом, которое выписано в > количестве.

Следует сохранять порядок «от меньшего к большему». Поскольку при приготовлении сложных порошков измельчат и смешивают – две параллельные операции, смешивание ведут в дезинтеграторах и шаровых мельницах.

Наряду с этим для смешивания используются смесители различных конструкций.

Барабанные, ленточные смесители.

Дозирование. Осуществляется 2-мя путями: по массе, по объему. Более точное – по массе. В аптеке – с помощью ручных весов. Объемное дозирование – менее точное, чем по массе, однако, более производительнее. С помощью дозатора ДПР-2. Рассчитан на количество от 0,1 до 2 г.

В заводских условиях операции дозирования и упаковки являются совмещенными. Фасовочные машины работают по объемному и весовому способу. Весовой способ применяется в автоматических весах.

Упаковка порошков – 1) бумажные капсулы: а) проклеенная бумага – для негигроскопичных и нелетучих порошков; б) вощеная и парафинированная бумага (проклеенная бумага, пропитанная воском или парафином) не пропускает влаги – не годится для камфары и ментола, которые растворяются в воске и парафине.Целлофан – используется в тех случаях, что и пергаментная бумага, уменьшает влагопроницаемость; флаконы с притертыми пробками – для порошков с летучими веществами; пакеты из полиэтиленовой пленки. После заполнения пакеты запаивают . Однако полиэтилен пропускает йод, камфару и др. летучие вещества. Капсулы желатиновые – для защиты слизистой оболочки пищеварительного тракта, для прохождения лекарственного вещества в неизменном виде через желудок (панкреатин), для маскировки неприятного запаха или вкуса (хинин, экстракт папоротника мужского и др.).

Мягкие лекарственные формы.Мази- мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, рану или слизистые оболочки. Мази состоят из основы-едеогсгшти нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. В состав мазей могут входить стабилизаторы, ПАВ, консерванты и другие вспомогательные вещества.

Мази широко применяются в различных областях медицины: при лечении дерматологических заболеваний, в отоларингологической, хирургической, проктологической, гинекологической практике и т.д.

Их также используют как средства защиты кожи от неблагоприятных внешних воздействий (органических раздражителей, кислот, щелочей и других раздражителей) с косметическими целями (для удаления пигментных пятен, улучшения питания кожи, лечения и удаления волос).

Требования , предъявляемые к мазям, обусловлены как способом применения, так и сложностью состава этой лекарственной формы. Мази должны иметь мягкую консистенцию, которая обеспечила бы удобство нанесения их на кожу и слизистые оболочки и образование на поверхности ровной сплошной пленки.

Для достижения необходимого терапевтического эффекта и точности дозирования лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и равномерно распределены по всей массе мази. Кроме того, мази, как и другие лекарственные формы, должны быть стабильны, не содержать механических включений. Их состав не должен изменяться при применении и хранении.

Концентрации лекарственных веществ и масса мази должны соответствовать выписанным в рецепте.

Существует несколько классификаций мазей:, по месту применения, характеру действия и по типу дисперсных систем.

В зависимости от места нанесения мази делят на следующие группы: дерматологические, мази для носа, стоматологические, вагинальные, ректальные, уретральные.

Три последних вида мазей применяют обычно с помощью специальных шприцев. Наиболее широко применяются дерматологические мази, мази для носа и глазные мази.

По характеру действия мази делятся на две группы:

1) мази, оказывающие местное (локальное) действие непосредственно на верхний слой эпидермиса кожи или поверхность слизистой оболочки. Примерами могут служить мази дерматоловая, цинковая, ксероформная, применяемые при лечении дерматитов, экзем и других заболеваний кожи;

2) мази резорбтивного действия, глубоко проникающие в кожу или слизистую оболочку, достигающие кровяного русла и лимфы и оказывающие общее действие на весь организм или на отдельные органы.

Примером такого рода мазей является мазь «Нитропг». Она содержит 2% масляный раствор нитроглицерина и применяется для профилактики приступов стенокардии. Мазь наносят на кожу груди, живота или руки, размазывают тонким слоем и для лучшего всасывания накрывают непроницаемым материалом (полиэтиленовой пленкой). Эффект наступает обычно через 30 – 40 минут и сохраняется до 3-5 ч.

С точки зрения технологии , наибольшее значение имеет классификация, в основу которой положен тип дисперсной системы,, образованной лекарственными веществами и основой. Согласно этой классификации, различают гомогенные и гетерогенные мази.

Гомогенные мази характеризуются отсутствием межфазной поверхности раздела между лекарственными веществами и основой. В таких мазях лекарственные вещества распределены в основе по типу раствора, т.е.

доведены до молекулярной или мицеллярной дисперсности. В зависимости от способа получения это могут быть: мази – сплавы, мази -растворы и мази экстракционные.

Последние готовят только в заводских условиях, поэтому в данной главе они не рассматриваются.

Гетерогенные мази характеризуются наличием межфазной поверхности между лекарственными веществами и основой. В зависимости от характера распределения лекарственных веществ в основе гетерогенные мази делятся на суспензионные (тритурационные), эмульсионные и комбинированные.

Основы для мазей.Значение и роль основ в технологии мазей весьма важны и разнообразны, что подтверждено многочисленными исследованиями. Основы обеспечивают необходимую массу мази и , соответственно, надлежащую концентрацию, оказывают существенное влияние на стабильность мазей.

К основам предъявляется ряд требований, основные из которых:

Мягкая консистенция необходима для удобства нанесения на кожу и слизистые оболочки.

Химическая интенсивность основ гарантирует отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами, изменения под давлением внешних факторов (воздух, свет, влага, температура) и, следовательно, обеспечивает стабильность мази.

Отсутствие аллергизирующего, раздражающего и сенсибилизирующего действия мазей во многом зависит от биологической безвредности основ.

Важно также, чтобы основы не нарушали физиологических функций кожи (тепло-, влаго-, и газообмена). Известно, что наружный слой кожи (эпидермис) в норме обладает кислой реакцией, которая препятствует размножению микроорганизмов.

Поэтому требование нейтральности мазевых основ, сохранение первоначального значения рЫ кожи имеют большое значение.

Присутствие микроорганизмов может быть причиной повторного инфицирования воспаленной кожи и слизистой, а также снижения активности лекарственных веществ и изменения консистенции мазей.

Большое практическое значение имеет вопрос о легкости удаления остатков мази с белья, поверхности кожи, особенно с их волосистых участков. Свойства основы должны соответствовать цели назначения мазей.

Основы для поверхностно действующих мазей не должны способствовать глубокому всасыванию лекарственных веществ. Основы для мазей резорбтивного действия, наоборот, должны обеспечивать всасывание лекарственных веществ через волосяные фолликулы, сальные и потовые железы.

Основы для защитных мазей должны быстро высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи.

https://www.youtube.com/watch?v=t-lU9SdMf18

В соответствии с этим принципом все мазевые основы делят на три группы: липофильные, гидрофильные, липофильно гидрофильные (дифильные) основы.

Липофильные основы– это разнородные в химическом отношении вещества, имеющие ярко выраженную гидрофобность. В группу липофильных основ входят жиры и их производные, воски, углеводороды и силиконовые основы.

Гидрофильные основы.

Характерной особенностью этих основ является способность растворяться в воде или практически неограниченно смешиваться с ней. Это дает возможность введения в гидрофильные основы значительных количеств водных растворов лекарственных веществ, обеспечивая их высокую резорбцию из мазей. Некоторые из этих основ образуют на коже упругие пленки.



Источник: https://infopedia.su/18x18103.html

Твердые лекарственные формы. Их характеристика

Твердые лекарственные формы. Характеристики основных видов твердых лекарственных форм

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, гранулы, порошки, капсулы, карамели, карандаши, пилюли.

Таблетки — твердая дозируемая лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных веществ, смеси лекарственных и вспомогательных веществ или формированием лекарственных масс и предназначенная для внутреннего, сублингвального, наружного или парентерального применения. Таблетки как лекарственная форма имеют положительные и отрицательные качества. К положительным качествам относятся:  

·         удобство применения пациентом;

·         удобство транспортировки;

·         удобство хранения (по сравнения с порошками таблетки меньше подвержены воздействию влаги,  воздуха и света);

·         точность дозирования вводимых в таблетки лекарственных веществ в условиях массового производства:

·         возможность назначения в таблетках лекарственных веществ, разрушающе действующих на зубную эмаль;

·         регулирование   последовательного   всасывания отдельных лекарственных веществ из таблетки сложного состава (многослойные таблетки);

·         пролонгированное действие лекарственных веществ;

·         малый объем (портативность);

·         меньший дискомфорт от горького или неприятного вкуса или запаха лекарственного вещества.

Наряду с этим таблетки имеют и некоторые недостатки:

·         лекарственные средства в форме таблеток начинают действовать медленнее, чем лекарственные средства в форме порошков, поскольку таблетки должны вначале распасться; лишь затем лекарственные вещества начинают растворяться и всасываться в организме;

·         при длительном хранении таблеток в них могут происходить химические изменения;

·         в некоторых случаях таблетки утрачивают способность   распадаться   в  ЖКТ;

·         таблетки могут вызывать механическое или химическое раздражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта;

·         таблетки не могут быть выписаны детям и людям, не умеющим их глотать или утратившим эту способность в силу тех или иных причин.

В зависимости от технологии получения таблетки подразделяют на два типа: прессованныеи тритурапионныетаблетки, полученные методом формирования.

Драже — твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы (крупинки). Драже  имеют  правильную  шаровидную  форму. Macca драже колеблется в пределах 0,1-0,5 г.

В виде драже можно выпускать труднотаблетируемые лекарственные вещества. Положительные и отрицательные качества драже подобны таковым у таблеток. Драже позволяют скрыть неприятный вкус лекарственных веществ, ослабить их раздражающее действие, предохранить от влияния внешних факторов.

Однако в этой лекарственной форме трудно обеспечить  точность дозирования лекарственных веществ, добиться их распадаемости в требуемые сроки, быстрого высвобождения. Драже не рекомендуются детям.

Микродражеполучают при нанесении лекарственного средства и сахарного сиропа (склеивающее вещество) на мелкие зернышки сахара (диаметр 30—50 мкм).

Наличие или отсутствие покрывающих микродраже оболочек определяет различное время освобождения содержащихся в них лекарственных средств, микродраже применяют в виде спансул — желатиновых капсул, наполненных смесью из нескольких (2—3 и более) типов микродраже, имеющих различное время высвобождения, а следовательно, и всасывания лекарственных средств. Гранулы — недозированная твердая лекарственная форма в виде однородных частиц (крупинок, зернышек) различной формы (круглой, цилиндрической или неправильной) для внутреннего применения. Размер гранул должен быть 0,2—3 мм. В гранулах обычно выпускают лекарственные вещества, обладающие неприятным запахом, вкусом, местнораздражающим действием и т.п., но отличающиеся, как правило, низкой токсичностью.

Порошки — твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения,  состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести. Положительные качества порошков.

·         Высокая фармакологическая активность, связанная с тонким измельчением лекарственных веществ.

·         Портативность и большая устойчивость при хранении по сравнению с жидкими лекарственными
формами.

·         Несложность изготовления  (простота технологии) по сравнению с таблетками, драже и пилюлями.

·         Возможность регулирования степени дисперсности.

·         Универсальность состава. В состав порошков могут входить неорганические и органические вещества, в том числе растительного иживотного происхождения, а также небольшое количество жидких и вязких веществ.

Отрицательные качества порошков как лекарственной формы.

·         Более медленное по сравнению с растворами действие лекарственных веществ, так как порошки, прежде чем всосаться, должны раствориться.

·         Некоторые вещества в порошках могут изменять свойства под влиянием окружающей среды: а) терять кристаллизационную воду (натрия сульфат, натрия тетраборат и др.

); б) поглощать углерода диоксид из воздуха, превращаясь в другие соединения (магния оксид переходит в магния карбонат); в) изменяться под действием кислорода воздуха (окисление кислоты аскорбиновой); г) поглощать влагу из воздуха (отсыревание димедрола, анальгина, экстракта красавки сухого); д) образовывать саморасплавляющиеся при комнатной температуре «эвтектические» смеси, температура плавления которых ниже, чем температура
плавления входящих в ее состав компонентов (эвтектики легко образуют ментол, тимол, фенилсалицилат, резорцин и др.).

·         Некоторые лекарственные вещества в форме порошков оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку (калия и натрия бромиды и т.д.).

·         Лекарственные вещества, обладающие горьким вкусом, пахучие и красящие, неудобны и неприятны для приема.

·         Порошки могут приобретать посторонний запах, адсорбируя пары пахучих веществ.

Некоторые из перечисленных выше недостатков могут быть легко устранены за счет упаковки порошков в капсулы.

Классификация порошков:

По способу применения: внутренние и наружные (присыпки, нюхательные, для вдуваний).

По составу: простые и сложные.

По характеру дозирования: неразделенные (отпускают больному в общей массе, больной самостоятельно осуществляет дозирование) и разделенные (дозирование производиться в аптеке).

Требования, предъявляемые к порошкам: сыпучесть; однородность; допустимые нормы отклонения в массе отдельных доз; цвет, вкус, запах, упаковка и оформление, соответствие входящим в состав ингредиентам.

Капсулы — дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заключенного в оболочку. Чаще всего капсулы предназначаются для приема лекарственного препарата внутрь; реже для ректального, вагинального и парентерального способов введения.

Положительные качества капсул.

·         Точность дозирования.

·         Защита лекарственного вещества от воздействия света, воздуха и влаги.

·         Исключение неприятного вкуса и запаха лекарственного вещества.

·         Хороший внешний вид.

·         Способность быстро набухать,  растворяться и всасываться.

·         Высокая биологическая доступность.

·         Полная механизация и автоматизация производства.

Отрицательные качества капсул.

Высокая гигроскопичность желатина, из которого в основном производятся оболочки капсул.

Сложность проглатывания.

Применение капсул позволяет защитить слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражения или окрашивания. Кроме того, лекарственные вещества проходят через желудок в неизмененном виде. Капсулы обеспечивают маскировку неприятного запаха или вкуса лекарственного вещества.

Карамели (пастилки, троше) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая в результате смешивания лекарственных средств с сахаром и патокой. Карамели служат для воздействия на слизистую оболочку полости рта вследствие их полного всасывания, в процессе рассасывания оказывают также влияние на верхние дыхательные пути.

Карандаши – твердая  лекарственная форма, получаемая путем расплавления лекарственных средств и имеющая форму цилиндров с заостренным с одной стороны концом. Применяют для смазывания кожи и слизистых оболочек в целях получения вяжущего и прижигающего действия, например, карандаш кровоостанавливающий.

Пилюли – твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде шариков, приготовленных из однородной пластичной массы. Пилюли состоят из лекарственного вещества, а также вспомогательных веществ, придающих им необходимые массу и объем, пластичность, обуславливающих склеивание ингредиентов и предотвращающих их затвердевание.

Источник: https://students-library.com/library/read/5962-tverdye-lekarstvennye-formy-ih-harakteristika

Твердые лекарственные формы: сборы, порошки, таблетки, драже. Общая характеристика

Твердые лекарственные формы. Характеристики основных видов твердых лекарственных форм

Твердые лекарственные формы

Наиболее употребительными из твердых лекарственных форм являются таблетки и драже. Они удобны для приема, хранения, транспортировки. В настоящее время большинство лекарственных средств для назначения внутрь выпускается в виде таблеток и драже. Лишь в том случае, когда отсутствуют таблетки или драже необходимого средства, лекарственные вещества для назначения внутрь выписывают в порошках.

(Таблетки – им. п. мн. ч. Tabulettae, вин.п. мн. ч. Tabulettas, те. п. мн. ч. intabulettis)

ТАБЛЕТКИ – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая фабрично-заводским путем и предназначенная для приема внутрь, а также иногда с целью приготовления растворов для наружного применения. Таблетки имеют обычно вид округлых или овальных пластинок с плоской или двояковыпуклой поверхностью.

Изготовляют таблетки с помощью специальных автоматов путем прессования медикаментов.

В состав таблеток, кроме лекарственных веществ, входят вспомогательные вещества, например сахар, крахмал, натрия гидрокарбонат, какао, раствор желатина, вода. Таблетки могут быть покрыты оболочками (Tabulettaeobductae). Для покрытия таблеток используют пшеничную муку, крахмал, сахар, какао, краски и лаки пищевые.

Выписывая таблетки в рецептах, необходимо помнить, что их изготовляют заводским способом, поэтому никаких указаний об изготовлении таблеток, вспомогательных веществах, которые входят в их состав, в рецептах не делают.

Наиболее распространенной является пропись, в которой указывают названия лекарственных веществ, их содержание в одной таблетке, а затем следует предписание о количестве назначаемых таблеток: D.t.d.N….. intabulettis (Выдай такие дозы числом… в таблетках)

Некоторые таблетки, в состав которых входит несколько лекарственных веществ в определенных дозах, имеют специальное название, например таблетки «Аэрон» (содержат скополамин и гиосциамин), таблетки «Никоверин» (содержат кислоту никотиновую и папаверин), таблетки «Пираминал» (содержат амидопирин, кофеин и фенобарбитал) и многие другие. При выписывании таких таблеток пропись начинается со слова Tabulettas (Таблетки – вин.п. мн. ч.). Затем указывают название таблеток (в кавычках, в им. п.) и их количество. После этого следует D.S.(Драже – род. п. ед. ч. Dragee)

ДРАЖЕ – твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания (дражирование) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы. Драже изготовляют заводским способом.

Существует только одна форма прописи драже. Пропись начинается с указания лекарственной формы (Dragee), затем следует название лекарственного вещества, его доза, обозначение количества драже (D.t.d.N.) и сигнатура.

(Порошок – им. п. ед. ч. Pulvis,род.п. ед. ч. Pulveris)

ПОРОШКИ – твердая лекарственная форма для наружного или внутреннего применения, обладающая свойством сыпучести. В форме порошков могут быть выписаны синтетические вещества, продукты жизнедеятельности некоторых микроорганизмов (антибиотики), вещества растительного и животного происхождения.

Различают порошки простые (состоящие из одного вещества) и сложные (состоящие из двух или более веществ), а также порошки неразделенные и разделенные на отдельные дозы.

При выписывании простого неразделенного порошка указывают название лекарственного вещества и его общее количество. Затем пишут D.S. (Da.Signa. – Выдай. Обозначь).

В виде неразделенных порошков внутрь назначают вещества, точность дозировки которых не имеет большого значения (например, магния окись, натрия сульфат).

При выписывании сложного неразделенного порошка указывают входящие в его состав вещества и их количества, а затем пишут M.f.pulvis (Misceutfiatpulvis – Смешай, чтобы получился порошок), имея в виду необходимость образования равномерной смеси всех ингредиентов, и D.S.

При выписывании простых порошков, разделенных на отдельные дозы, в рецепте указывают лекарственное вещество с обозначением его разовой дозы. Затем пишут: D.t.d.N. (Datalesdosesnumero… – Выдай такие дозы числом…) и указывают число порошков. После этого следует обозначение S. (Signa.

– Обозначь.).

Масса разделенного порошка может быть от 0,1 до 1 -1,5 г. (в среднем 0,3-0,5 г). Если доза лекарственного вещества меньше 0,1 г, добавляют сахар (обычно молочный) до средней массы порошка.

В этом случае при выписывании лекарства сахар (Saccharum) указывается в рецепте после лекарственного вещества. Затем пишут: M.f. pulv. (Misceutfiatpulvis – Смешай, чтобы получился порошок), после чего следует D.t.d.N. (Datalesdosesnumero…

– Выдай такие дозы числом…), указывают число порошков и S.

В тех случаях когда порошки обладают неприятным вкусом, запахом, раздражающими свойствами, их назначают в капсулах. В твердых и эластичных желатиновых капсулах можно назначить Жидкие лекарственные вещества. Специальные капсулы используют для предохранения лекарственных веществ от действия желудочного сока.

Желатиновые капсулы – Capsulaegelatinosae – различают: а) мягкие, или эластичные – Capsulaegelatinosaemolles (elasticae); б) твердые – Capsulaegelatinosaedurae; в) с крышечками – Capsulaegelatinosaeoperculatae.

Мягкие и твердые желатиновые капсулы имеют шарообразную, яйцевидную или продолговатую форму и вмещают от 0,1 до 1,5 г лекарственных средств.

Капсулы с крышечками представляют собой открытые с одной стороны и округлые с закрытого конца цилиндры, которые свободно входят один в другой, не образуя зазоров. Размеры капсул: диаметр от 3 до 9,5 мм, длина от 11 до 24 мм. В последнее время широко используют капсулы из специальных полимеров.

Кроме таблеток, драже и порошков, в медицинской практике используют и другие твердые лекарственные формы.

К готовым твердым лекарственным формам относятся гранулы, карамели, пастилки, карандаши лекарственные и др. Из твердых лекарственных форм, изготовляемых в аптеке иногда применяют пилюли

К твердым ЛФ относятся сборы, порошки, таблетки, драже, гранулы и некоторые кондит. ЛФ.

Сборы – представляют собой смеси изрезанных или истолченных в крупный порошок частей лекарственных растений. Иногда в эти смеси вводят эфирные масла и некоторые кристаллические вещества.

Сборы – старейшая и наиболее простая форма использования лекарственных растений, допускающая в домашних условиях приготовления из них различных «чаев» (настоев и отваров), полосканий, припарок, ванн.

В этих случаях дозирование сбора (отмеривание ложкой) возлагается на самого больного. Поэтому в состав сборов некогда не вводят ядовитых лекарственных растений.

Издавна сборами занимались только аптеки, в настоящее время приготовление сборов сосредоточено, в основном, на фармацевтических предприятиях. При заводском производстве сборов совершенствуется качество резки и однородности смешения.

Общие способы приготовления сборов.

В сборах используют: в целом виде – мелкие цветки и цветочные корзинки (например, ромашки), а также некоторые семена и ягоды, в изрезанном или раздробленном виде – все корни, коры, травы, крупные листья и некоторые цветы (липовый цвет), в истолченном или крупноизмельченном виде – плоды, семена, а также хрупкие листья (например, толокнянки). Материал изрезывают в траво- и корнерезках. Для толчения плодов и семян и хрупких листьев применяют дисковые и вальцовые мельницы. Степень измельчения материала бывает разной. Необходимая степень измельчения достигается с помощью вибрационных сит. Пыль отсеивают сквозь сито с отверстиями 0,2 мм.

Основная трудность в приготовлении сборов – равномерное смешение. Смешивание проводят во вращающихся смесителях. Если в состав сборов входят эфирные масла, то их вводят в спиртовом растворе путем опрыскивания перемешивая массе.

Если в состав сборов входят соли, то их растворяют в минимальном количестве воды и водят также опрыскиванием. После этого сбор необходимо подсушить – в шкафных и ленточных сушилках.

После испарения растворителя, введенные вещества в виде кристаллов прочно удерживаются в складках листьев и цветов, между волосками, которыми покрыта поверхность листьев и цветов. Примешиванием солей к сборам в «сухом» виде этого достигнуть нельзя.

В тех случаях, когда листья лишены опушения и не могут удержать кристаллики солей, применяется способ пропитывания водным раствором соли с последующим высушиванием в сушилке.

Разнообразие лекарственных растений способствует тому, что для некоторых сборов существует несколько прописей, разных по составу, по одинаковой лечебной направленности.

Например, имеется 4 прописи грудного сбора, по 2 прописи слабительного, желудочного, мочегонного, потогонного, витаминного сборов.

В настоящее время все чаще входят в лечебную практику многокомпонентные сборы, содержащие 10 и больше ингредиентов.

Упаковка сборов.

Сборы отпускаются в картонных коробках, выложенных внутри пергаментной бумагой или в двойных бумажных пакетах 50; 100; 150 и 200г.

На этикетке указываются состав сбора и способ употребления. Возможен выпуск прессованных сборов

Источник: https://vuzlit.ru/881433/tverdye_lekarstvennye_formy_sbory_poroshki_tabletki_drazhe_obschaya_harakteristika

Мед-Центр Здоровье
Добавить комментарий