Амоксициллин: инструкция по применению. Амоксиклав внутривенно – официальная инструкция по применению

Амоксициллин+Клавулановая кислота (0.5 г + 0.1 г)

Амоксициллин: инструкция по применению. Амоксиклав внутривенно - официальная инструкция по применению

  • русский
  • қазақша

Амоксициллин+Клавулановая кислота

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 0.5 г+0.1 г; 1.0 г +0.2 г.

Состав

Один флакон содержит

активные вещества: амоксициллин натрия в пересчете на амоксициллин – 0.5 г; 1.0 г

клавуланат калия в пересчете на клавулановую кислоту – 0.1 г; 0.2 г

О писание

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты- Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+

Амоксициллин

Код АТХ J01СR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата в дозах 1.2 и 0.6 г средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) амоксициллина составляют 105.4 и 32.2 мкг/мл, клавулановой кислоты – 28.5 и 10.5 мкг/мл соответственно.

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники).

Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Связывание с белками плазмы крови составляет для амоксициллина 17-20%, для клавулановой кислоты – 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени. Амоксициллин частично метаболизируется – 10% от введенной дозы, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму – 50% от введенной дозы.

После внутривенного введении препарата амоксициллин+клавулановая кислота в дозах 1.2 и 0.6 г период полувыведения (Т1/2) для амоксициллина составляет 0.9 и 1.07 ч , для клавулановой кислоты 0.9 и 1.12 ч .

Амоксициллин выводится почками (50-78% от введенной дозы) практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизменном виде, частично в виде метаболитов (25-40% от введенной дозы) в течение 6 часов после приема препарата.

Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.

Фармакодинамика

Препарат представляет собой комбинацию полусинтетического пенициллина амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз – клавулановой кислоты. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении:

аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы):Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

– инфекции верхних отделов дыхательных путей (в том числе ЛОР-органов):

острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит,

заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит

– инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония

– инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, мягкий шанкр, гонорея

– инфекции в гинекологии: цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт

– инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция

– инфекции костной и соединительной тканей

– инфекции желчных путей: холецистит, холангит

– одонтогенные инфекции, пост-хирургические инфекции, профилактика инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, при хирургическом лечении патологий желудочно-кишечного тракта

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.

Взрослым и детям старше 12 лет: препарат назначают в дозе 1.2 г каждые 8 часов 3 раза в сутки, в случае тяжелого течения инфекции – каждые 6 ч, 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г.

Дети

У детей с массой тела менее 40 кг применяется дозирование, исходя из массы тела ребенка. Рекомендуется выдерживать 4-х часовой интервал между введениями Амоксициллин+Клавулановая кислоты для предотвращения передозировки клавулановой кислотой.

Дети младше 3-х месяцев

Дети весом менее 4 кг: 50/5мг/кг каждые 12 часов

Дети весом более 4 кг: 50/5мг/кг каждые 8 часов, в зависимости от тяжести инфекции

Дети от 3 месяцев до 12 лет

50/5мг/кг каждые 6-8 часов, в зависимости от тяжести инфекции

Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от степени недостаточности: при клиренсе креатинина больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин лечение начинают с введения 1.2 г, затем по 0.6 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин – 1.2 г, затем по 0.6 г/сутки.

Для детей с уровнем креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется использование данной формы Амоксициллин+Клавулановая кислота. Поскольку 85% препарата удаляется гемодиализом, в конце каждой процедуры гемодиализа необходимо вводить обычную дозу препарата.

При перитонеальном диализе коррекция доз не требуется.

Приготовление и введение растворов для в/в инъекций: растворить содержимое флакона 0.6 г (0.5 г+0.1 г) в 10 мл воды для инъекций или 1.2 г (1.0 г+0.2 г) – в 20 мл воды для инъекций.

В/в вводить медленно (в течение 3-4 мин.)

Приготовление и введение растворов для в/в инфузий: приготовленные растворы для в/в инъекций, содержащие 0.6 г (0.5 г+0.1 г) или 1,2 г (1.0 г+0.2 г) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл раствора для инфузий, соответственно. Продолжительность инфузии 30-40 мин.

При использовании перечисленных ниже инфузионных растворов в рекомендованных объемах в них сохраняются необходимые концентрации антибиотика.

В качестве растворителя для внутривенных инфузий могут использоваться инфузионные растворы: раствор натрия хлорида 0.9 %, раствор Рингера, раствор калия хлорида.

Побочные действия

Часто (≥1/100,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%BC%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BB%D0%BB%D0%B8%D0%BD-%D0%BA%D0%BB%D0%B0%D0%B2%D1%83%D0%BB%D0%B0%D0%BD%D0%BE%D0%B2%D0%B0%D1%8F-%D0%BA%D0%B8%D1%81%D0%BB%D0%BE%D1%82%D0%B0-0.5%D0%B3-0.1-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/475926881477650960?instruction_lang=RU

Амоксициллин: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Амоксициллин: инструкция по применению. Амоксиклав внутривенно - официальная инструкция по применению

Амоксициллин назначается для лечения бактериальных заболеваний. Это полусинтетический антибиотик, способный бороться с широким спектром инфекционных агентов. Чаще всего применяется для устранения инфекционно-воспалительного поражения мягких тканей, органов мочеполовой и дыхательной систем. Медикаментозная терапия с применением антибиотиков всегда проводится под контролем врача.

Амоксициллин отличается хорошей переносимостью при приеме внутрь. Средство было открыто более 40 лет назад, однако применение такого антибиотика все еще актуально.

Состав и форма выпуска

Амоксициллин — активное вещество всех вариантов препарата. Представлено в форме тригидрата. Дозировка и состав вспомогательных компонентов зависят от формы выпуска.

Лекарство продается в виде таблеток, капсул и гранул.

Амоксициллин в капсулах

Мягкая желатиновая оболочка капсулы облегчает усвоение активного вещества. Варианты дозировки антибиотика: 250 или 500 миллиграмм. В стандартной упаковке содержится 16 капсул.

Амоксициллин в таблетках

Оболочка таблетированной формы способствует всасыванию активного вещества в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Варианты дозировки: 250 или 500 миллиграмм.

Упаковка

Амоксициллин в виде гранул

Из гранул изготавливается суспензия для перорального приема. Такая лекарственная форма лучше усваивается в пищеварительном тракте. Стандартные варианты дозировки: 250 или 500 миллиграмм.

Антибиотик разрешено применять в детском возрасте, однако пациентам до 18 лет не следует принимать это средство вместе с метронидазолом.

Терапевтическое действие

По классификации активное вещество относится к полусинтетическим антибиотикам пенициллиновой группы. Это химическое соединение активно в отношении широкого спектра патогенов.

Основа активного компонента изготавливается из культуры плесневого грибка. Механизм противомикробной активности обусловлен нарушением образования важного компонента клеточной стенки бактерий.

Действие лекарства бактерицидное, поскольку нарушение формирования клеточной стенки приводит к разрушению патогенов.

Спектр активности

Побочное действие

Во время медикаментозной терапии иногда возникают неблагоприятные эффекты, обусловленные действием активного вещества на разные ткани и органы.

Главным побочным эффектом считается реакция повышенной чувствительности иммунитета к компонентам препарата (аллергия).

Для снижения риска развития такого осложнения нужно заранее исключить аллергию на входящие в состав гранул, таблеток или капсул химические соединения.

Другие неблагоприятные эффекты:

  • Нервная система: возбужденность, снижение настроения, цефалгия, головокружение, судороги, нарушение сна, беспокойство, нарушение двигательной активности, поведенческие изменения, нейропатия, нарушение сознания.
  • Органы брюшной полости: нарушение микробиома кишечника, ухудшение работы печени, псевдомембранозный энтероколит, изменение вкуса, позывы к рвоте, жидкий стул, воспаление тканей языка, воспаление слизистой ротовой полости, повышение уровня печеночных ферментов.
  • Иммунная система: кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, повышение температуры тела, покраснение покровных тканей, воспаление конъюнктивы и слизистой носа, анафилактический шок, артралгия, повышение уровня эозинофилов, дерматиты и другие.
  • Прочие реакции: снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура, понижение нейтрофилов, снижение эритроцитов/гемоглобина, нарушение дыхания, изменение ритма активности сердца, суперинфекция, вторичные инфекционные болезни.

Выраженность побочных эффектов зависит от состояния пациента, дозировки и других факторов. Тяжелые осложнения на фоне приема средства возникают редко.

Усвоение и выведение

Активное вещество не разрушается желудочным соком и быстро всасывается в стенках кишечника, попадая в кровеносную систему.

Лекарство распределяется в тканях и органах, достигая максимальной концентрации через 60-120 минут после перорального приема.

Хорошо распределяется в биологических жидкостях, включая плазму крови, мокроту и секрет бронхов. Слабо преодолевает гематоэнцефалический барьер. Выводится почками и печенью.

Показания к применению Амоксициллина

Препарат используется в качестве монотерапии или вместе с другими медикаментами для лечения бактериальных заболеваний. Часто комбинируется с клавулановой кислотой для улучшения противомикробного действия в отношении инфекционных агентов, выделяющих бета-лактамазу. Средство обладает широким спектром действия, поэтому возможно применение антибиотика в лечении разных патологий.

Цель назначения лекарства определяет лечащий врач. Самолечение запрещено.

Основные показания

  • Бактериальное поражение органов дыхательной системы: воспаление легочной ткани, бронхов, горла.
  • Бактериальное поражение органов выделения и половой системы: воспаление почечной ткани, мочеиспускательного канала, эндометрия и другие органов.
  • Инфекционно-воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте в сочетании с метронидазолом: хеликобактерное поражение слизистой желудка, язвенное поражение желудка, воспаление тонкого кишечника.
  • Другие: гонококковая инфекция, листериоз, поражение кожного покрова и мягких тканей. Другие болезни, вызываемые чувствительными к препарату патогенами.

Противопоказания

Средство подходит не всем пациентам. У некоторых больных повышен риск развития серьезных осложнений на фоне медикаментозной терапии. Главным ограничением к приему считается аллергия на входящие в состав таблеток, капсул или гранул вещества. Перед лечением нужно изучить аллергический анамнез.

Выписывается врачом

Другие противопоказания:

  • Тяжелые инфекционные патологии желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся рвотой и жидким стулом.
  • Чувствительность к антибиотикам пенициллиновой и цефалоспориновой групп.
  • Вирусные болезни органов дыхательной системы.
  • Доброкачественный лимфобластоз.
  • Диатез аллергической природы.
  • Патологии печени.
  • Бронхиальная астма.
  • Поллиноз.

Если средство применяется вместе с клавулановой кислотой, нужно исключить расстройство функций печени на фоне такой терапии в прошлом. Применение вместе с метронидазолом имеет дополнительные противопоказания: патологии ЦНС, лимфоцитарный лейкоз, чувствительность к производным нитроимидазола.

Инструкция по использованию Амоксициллина

Любые антибиотики разрешено применять только по назначению врача. Во время приема специалист изучает жалобы пациента, проверяет анамнез и проводит первичную диагностику. Подбирается безопасная схема медикаментозной терапии.

Можно принимать средство независимо от употребления пищи. Важно соблюдать назначенную врачом дозировку и принимать лекарство каждый день в одинаковое время.

Не следует прекращать терапию самостоятельно после исчезновения симптомов, если назначенный специалистом курс лечения не подошел к концу.

Перечисленные ниже схемы приема указаны в справочных целях. Во время терапии нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Схемы применения

  • Для пациентов старше десяти лет: от 250 до 500 миллиграмм за раз. Трижды в сутки. Возможно увеличение дозировки до 1000 миллиграмм за раз по назначению врача.
  • Для пациентов в возрасте от пяти до десяти лет: 250 миллиграмм трижды в сутки.
  • Для пациентов в возрасте от двух до пяти лет: 125 миллиграмм трижды в сутки.

Суспензия для перорального приема изготавливается путем добавления гранул в питьевую воду. Интервал между приемами составляет восемь часов.

Дополнительные сведения

  • Взаимодействие с другими медикаментами: уменьшение эффективности оральной контрацепции, улучшение противомикробной активности в комбинации с другими бактерицидными средствами и снижение в комбинации с бактериостатическими лекарствами, усиление эффекта антикоагулянтов и снижение эффективности медикаментов, образующих ПАБК в организме. Есть другие особенности взаимодействия, которые указаны в официальной инструкции.
  • При снижении функций почек нужна коррекция схемы приема в соответствии с показателем клиренса креатинина. Коррекцию проводит врач.
  • Антибиотик незначительно проникает через плацентарный барьер. Применение во время лактации и вынашивания ребенка возможно только с разрешения врача.
  • При наличии аллергических реакций в анамнезе препарат нужно принимать с осторожностью.
  • Не следует употреблять алкогольные напитки во время терапии.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Амоксициллин — действующее вещество и торговое название препаратов в форме гранул, таблеток и капсул. В аптеке можно найти подходящее средство.

Примеры аналогов с таким же активным компонентом:

  • Амоксициллин Сандоз в таблетированной форме.
  • Амосин в таблетированной форме.
  • Флемоксин Солютаб в форме таблеток.

Аналог

Важно изучить состав и дозировку аналога перед приемом.

Отзывы и цены

Врачи разного профиля хорошо отзываются о терапевтическом действии препарата. Отмечается хорошая переносимость при пероральном использовании. Некоторые специалисты предпочитают сразу назначать медикаменты на основе этого антибиотика и клавулановой кислоты.

Средняя цена упаковки гранул составляет 100 рублей. 16 таблеток (500 миллиграмм) можно приобрести за 90-140 рублей.

Амоксициллин относится к эффективным антибиотикам, способным устранять бактериальную инфекцию в разных органах. Применяется отдельно или вместе с другими медикаментами, улучшающими противомикробное действие. Для покупки нужно назначение врача.

  • Какой антибиотик выбрать: показания, диагностика, особенности
  • Антибиотики: группы, действие, показания, вред и особенности применения
  • Ангина: причины, симптомы, лечение, антибиотик, диагностика и осложнения
  • Флемоксин солютаб: состав, действие, показания, побочные явления и инструкция
Тип средстваАнтибиотики
Форма выпускаТаблетки, капсулы, гранулы
Способ введенияПероральный
Другие названияАмосин, Флемоксин Солютаб

Источник: https://amoxicillin.ru/

Амоксиклав внутривенно – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Амоксициллин: инструкция по применению. Амоксиклав внутривенно - официальная инструкция по применению

catad_pgroup Антибиотики пенициллины Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Международное непатентованное название:

амоксициллин+клавулановая кислота.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав:

1 флакон содержит:
Амоксиклав® 500 мг+100 мг: 500 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 100 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).
Амоксиклав® 1000 мг+200 мг: 1000 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 200 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).

Описание:
от белого до желтовато-белого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

КодАТХ: J01CR02

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Механизм действия Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Амоксициллин ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) в биосинтетическом пути метаболизма бактериального пептидогликана который является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий.

Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, за которым, как правило, следует лизис клеток и гибель. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам.

Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, другие бета-гемолитические стептококки1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1 Helicobacter pylori, . Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы: Вactеrоiaes fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia соН1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, tnterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода SerratiaStenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Всасывание
Ниже приведены результаты исследования фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам амоксициллина и клавулановой кислоты в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1,2 г) в течение 30 минут.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие веществаРазовая доза (мг)Сmax (мкг/мл)Т½ (ч)AUC (ч*мг/л)Выведение с мочой, % 0-6 ч
Амоксициллин50032,21,0725,566,5
1000105,40,976,377,4
Клавулановая кислота10010,51,129,246,0
20028,50,927,963,8

Cmax – максимальная концентрация в плазме крови; AUC – площадь под кривой «концентрация-время»; T½ – период полувыведения.

Распределение

При внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечных тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 13-20 % каждого из компонентов препарата Амоксиклав®.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Амоксиклав® в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Метаболизм

10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после однократной болюсной инъекции препарата Амоксиклав® в дозировке 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг. Одновременное введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты. Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.

Пациенты с нарушением функции почек

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Инфекции, вызванные чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой штаммами микроорганизмов (в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамотрицательными и грамположительными аэробамии и анаэробами):

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, тонзиллит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония);
  • инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит);
  • инфекции в гинекологии;
  • инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
  • инфекции костей и суставов (например, остеомиелит);
  • инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);
  • инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);
  • профилактика инфекций после хирургических вмешательств.
  • повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата;
  • тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорин, карбапенем или монобактам);
  • холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе.

С осторожностью
При псевдомембранозном колите в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В исследованиях репродуктивной функции в доклинических исследованиях парентеральное введение препарата амоксициллин+клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов.

В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтерколита у новорожденных.

Амоксиклав® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание
За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Тем не менее, в период грудного вскармливания препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае возникновения нежелательных реакций грудное вскармливание следует прекратить.

В каких случаях назначаются уколы амоксициллин

Амоксициллин: инструкция по применению. Амоксиклав внутривенно - официальная инструкция по применению

Уколы Амоксициллин в ампулах — препарат, оказывающий противовирусное и антибактериальное действие на организм. Медикамент, помимо раствора для инъекций, имеет несколько форм выпуска. Выпускается в Сербии, Нидерландах и России. Лекарство имеет ряд ограничений к применению. Индивидуальный анатомо-терапевтическо-химический код — JO1CA04.

Формы выпуска и состав

В составе капсул, порошка для приготовления эмульсии и таблеток присутствует амоксициллин, выступающий в роли основного компонента. Раствор для инъекций также содержит одноименное вещество. Таблетки и капсулы расфасованы в контурные ячейковые упаковки в количестве 10 штук в каждой. Гранулы (лиофилизат) расфасованы в стеклянные флаконы.

Фармакологическое действие

Препарат широкого спектра действия принадлежит к категории антибиотиков, а точнее, полусинтетических пенициллинов. Основной компонент можно считать гидроксильным аналогом ампициллина. При внутримышечном и парентеральном введении компонент обеспечивает стойкий бактерицидный эффект. Губительно действует на грамположительные и грамотрицательные анаэробы.

Амоксициллин в уколах способен купировать распространение воспалительного процесса на здоровые ткани. Лекарственные формы для перорального применения быстро адсорбируются из желудка, не травмируя его слизистую. Максимальная концентрация отмечается спустя 60-90 минут после первого приема. Показатель прямо пропорционален назначенной дозе.

Пища не влияет на скорость всасывания. При введении внутримышечно и внутривенно амоксициллин в форме тригидрата связывается с плазменными белками на 25-30%, равномерно распределяясь по тканям и жидкостям.

Наибольшая концентрация отмечается в печени. Период полувыведения — не более 2 часов. Из организма выводится вместе с каловыми массами и мочой. Препарат способен преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Показания и противопоказания

Амоксициллин (раствор для инъекций) можно использовать в качестве моносредства и в сочетании с клавулановой кислотой. Медикамент эффективен в отношении следующих патологий:

  • заболевания вирусной и инфекционной природы (гонорея, туберкулез, уретрит, цистит, пневмония, пиелонефрит, ангина, бронхит);
  • хронический гастрит;
  • язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • листериоз;
  • лептоспироз;
  • эндокардит;
  • сепсис;
  • менингит;
  • сальмонеллез;
  • шигеллез;
  • болезнь Лайма.

Препарат категорически запрещено назначать пациентам, имеющим хотя бы одно ограничение к применению из списка:

  • индивидуальную непереносимость пенициллинов и цефалоспоринов;
  • астму бронхиального типа;
  • сенную лихорадку;
  • незалеченные вовремя патологии органов дыхания инфекционного типа;
  • диатез аллергического типа;
  • лимфолейкоз;
  • мононуклеоз инфекционного типа;
  • заболевания желудочно-кишечного тракта инфекционного характера, сопровождающиеся рвотой и диареей.

В сочетании с метронидазолом антибиотик категорически запрещено использовать по назначению при гиперчувствительности к нитроимидазолам, лимфолейкозе, заболеваниях крови и центральной нервной системы.

Инструкция по применению

Применение медикамента в профилактических и лечебных целях осуществляется по инструкции. Схему лечения подбирает специалист, отдельные категории населения должны получать инъекции под надзором лечащего врача. Курс подбирается индивидуально.

Режим дозирования и схема лечения

Терапевтическая норма антибиотика для взрослых и детей старше 5 лет рассчитывается исходя из массы тела пациентов. В инструкции прописан следующий режим дозирования в отношении детей:

  • внутривенно — не более 100 мг/кг.
  • внутримышечно — не более 50 мг/кг.

Взрослым пациентам внутримышечно препарат можно вводить несколько раз в сутки. Терапевтическая доза — 1 г, для удобства ее можно разделить на 2 приема. Суточная норма при внутривенном введении не должна превышать 13 г. Антибиотик можно колоть 3 раза.

Как подготовить раствор для инъекции?

Внутривенное введение показано в редких случаях, чаще всего препарат колют подкожно или внутримышечно. Для приготовления раствора понадобится:

  • натрия хлорид;
  • камфорный спирт или любая другая спиртосодержащая жидкость;
  • стерильная вата, спиртовые салфетки;
  • шприц.

Ампулы с хлоридом натрия протирают спиртом и аккуратно отламывают кончик. На шприц надевают иголку, снимают с нее крышку, набирают 5 мл раствора, иголкой аккуратно протыкают резиновую пробку флакона и вводят жидкость в порошок. Контейнер с порошкообразным веществом необходимо интенсивно встряхивать в течение нескольких секунд, чтобы гранулы полностью растворились.

При желании можно сменить иглу на стерильную Перед инъекцией из шприца нужно выпустить лишний воздух.

Постановка укола

Алгоритмы введения препарата внутривенно и внутримышечно отличаются друг от друга. Техника проведения в/м инъекции:

  • ватой, смоченной в любой спиртосодержащей жидкости, протирают место предполагаемого укола (верхнюю наружную часть ягодицы);
  • шприц берут в правую руку, наклоняют иглу под углом 45° и резко вводят ее в мышцу;
  • лекарства впрыскивают медленно, чтобы снизить болевые ощущения;
  • после того как антибиотик был полностью введен, иглу резко вынимают и протирают место укола спиртовой салфеткой.

Техника внутривенного введения:

  1. Перед тем как ввести лекарство, у пациента нужно найти вену. Для этого можно помассировать зону сгиба локтя.
  2. Немного выше предполагаемого места введения руку перетягивают нетуго жгутом.
  3. Пациент должен «поработать» кулаком, сжимая и разжимая ладонь.
  4. После того как вена была найдена и иголка была введена, жгут с руки снимают и продолжают впрыскивать медленно лекарство.
  5. По окончании инъекции иглу вынимают, кожу протирают спиртовой салфеткой.

Под подкожными инъекциями понимают введение препарата непосредственно в жировую прослойку. Уколы делают в живот, верхнюю часть бедра и предплечья. Подготовительные мероприятия такие же, как и при в/м или в/в введении.

Удобнее всего подкожные инъекции производить шприцами с короткими иглами (по типу инсулиновых). Их держат параллельно предполагаемому месту прокола в правой руке, левой собирают 3-5 см кожи, чтобы образовалась складка между указательным и большим пальцем. Иглой аккуратно протыкают кожу и медленно вводят лекарство.

Побочные эффекты и передозировка

Риск появления побочных эффектов повышается при неправильном использовании антибиотика. Недомогание возникает со стороны:

  • центральной нервной системы (судороги, потеря сознания, депрессия, головокружение, атаксия);
  • органов пищеварительного тракта (псевдомембранозный колит, диарея, запор, приступы тошноты и рвоты);
  • со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, тромбоцитопения).

Чаще всего пациенты жалуются на аллергические реакции, которые проявляются в виде лихорадки, аллергического ринита, крапивницы, отека Квинке. В редких случаях может развиться анафилактический шок.

Симптомы передозировки появляются у пациентов, многократно превысивших терапевтическую норму. Выраженное токсическое действие не наблюдаются. К признакам передозировки относят расстройство кишечника. У больных с недостаточностью почек и печени могут проявиться симптомы кристаллурии и нефротоксичности.

Если пациент принял большую дозу капсул или таблеток, ему необходимо промыть желудок или дать энтеросорбент (черный или белый уголь). При передозировке раствором антибиотика пациента нужно доставить в ближайшее медучреждение, где ему назначат гемодиализ. У Амоксициллина отсутствует специфический антидот.

Особые указания и меры предосторожности

Пациентам, страдающим заболеваниями аллергической природы,требуется осторожное применение Амоксициллина и его аналогов. Детский возраст (до 5 лет) считают абсолютным противопоказанием. Применение раствора в сочетании с метронидазолом недопустимо в отношении людей, страдающих патологиями печени. При терапии острых вирусных респираторных инфекций медикамент неэффективен.

При наличии у больного заболеваний желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся рвотой и диареей, назначение таблетированной формы будет нецелесообразно.

Если применение антибиотиков предполагается в течение длительного периода, то пациенту совместно с Амоксициллином назначают Нистатин или Леворин (противогрибковый препарат).

У пожилых пациентов контроль за состоянием печени, почек и сердца осуществляется регулярно.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Период лактации и беременность считают относительным противопоказанием. В редких случаях антибиотик может быть назначен женщине в первом триместре в качестве противовоспалительного средства при патологиях бактериальной природы. При использовании препарата необходимо учесть, что лекарство способно спровоцировать аллергию и дисбактериоз.

Действующий компонент проникает сквозь плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Если женщине был назначен антибиотик, то она обязана прекратить грудное вскармливание.

Совместимость с другими лекарствами и алкоголем

С алкоголем не сочетается. Спиртные напитки в период лечения категорически запрещено употреблять. При одновременном приеме антибиотиков и оральных контрацептивов Амоксициллин способен снижать эффективность последних. Синергизм наблюдается при одновременном приеме препарата и бактерицидных антибиотиков, антагонизм — при сочетании медикамента с бактериостатическими антибиотиками.

Скорость всасывания Амоксициллина повышается при одновременном приеме с аскорбиновой кислотой. Слабительные, аминогликозиды, антациды и глюкозамин снижает скорость всасывания. Положительная совместимость у антибиотика с препаратами клавулановой кислоты. Патогенные микроорганизмы, способные продуцировать пенициллиназу, полностью резистентны к действующему веществу.

В сочетании с метронидазолом антибиотик губительно воздействует на хеликобактер пилори. Ампициллин и Амоксициллин перекрестно резистентны.

Условия продажи и хранения

Срок годности лекарства — 5 лет. Хранить его нужно в безопасном сухом месте, недоступном для животных и детей. Оптимальная температура — не более 20°С. Его стоимость стартует с 50 руб. Рецептурный отпуск обязателен.

Аналоги (кратко)

Структурные аналоги препарата, в составе которых присутствует тот же компонент, что и у оригинального медикамента, можно приобрести в аптеке. К ним относят:

  1. Флемоксин Солютаб.
  2. Оспамокс.
  3. Экобол.

Препараты поступают в продажу в таблетированном виде или в форме раствора. Находятся в средней ценовой категории (80-220 руб.). Медикамент имеет несколько дженериков:

  1. Азитромицин. Бактериостатический антибиотик, принадлежащий к группе макролидов. Имеет 2 формы выпуска: суспензия и капсулы. Токсическое влияние слабо выражено. Стоимость — от 180 руб.
  2. Ампициллин. Раствор для инъекций и таблетки оказывают бактерицидное действие на организм. Назначается при болезнях инфекционного характера. В отличие от оригинального медикамента, его можно назначать детям с 2 лет. Примерная цена — от 50 руб.
  3. Аугментин. Состав препарата обогащен клавулановой кислотой, что повышает его эффективность при ряде патологий. Форма выпуска: эмульсия и таблетки. Согласно отзывам, лекарство хорошо переносится пациентами, побочные эффекты возникают крайне редко. Стоимость — от 140 руб.

Любой из вышеописанных препаратов можно принимать после консультации с лечащим врачом. Специалист должен заранее выявить все противопоказания. При появлении недомоганий лечение нужно немедленно прекратить.

Источник: https://oVakcine.ru/inekciya/v-kakih-sluchayah-naznachayutsya-ukoly-amoksitsillin

Мед-Центр Здоровье
Добавить комментарий